Semaglutida Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Solo para uso en investigación
Semaglutida, vendido bajo las marcasOzempic,WegovyyRybelso, es unmedicación antidiabéticautilizado para el tratamiento dediabetes tipo 2y comomedicación contra la obesidada largo plazocontrol de peso, desarrollado porNovo Nordisken 2012. La semaglutida es unAgonista del receptor de GLP-1, lo que significa que imita la acción del ser humano.incretina péptido-1 similar al glucagón(GLP-1), aumentando asíinsulinasecreción y aumentoglucemiaeliminación y mejoraControl Glicémico.Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento. En diciembre de 2017 se aprobó la versión inyectable denominada Ozempic.En septiembre de 2019, se aprobó una versión que se puede tomar por vía oral (Rybelsus), y en junio de 2021, EE. UU. aprobó una inyección de dosis más alta vendida bajo la marca Wegovy para el control de peso a largo plazo en adultos.Administración de Alimentos y Medicamentos(FDA).En enero de 2023, la FDA autorizó a Novo Nordisk a revisar la etiqueta para indicar que Rybelsus oral se puede utilizar como medicamento.tratamiento de primera líneapara adultos con diabetes tipo 2, es decir, en personas que no han tomado previamente otro medicamento para la diabetes. En 2020, la semaglutida fue el medicamento número 129 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas. Sinónimos: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, solo para uso en investigación.
Actividad biológica
| Descripción | La semaglutida (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un análogo del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) de acción prolongada, es unReceptor de GLP-1agonista con potencial para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (DM2). |
| Objetivos | Receptor de GLP-1 |
| in vitro | Se selecciona semaglutida como el candidato óptimo una vez por semana.La semaglutida tiene dos sustituciones de aminoácidos en comparación con el GLP-1 humano (Aib8, Arg34) y se derivatiza en la lisina 26. La afinidad por GLP-1R de la semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) disminuye tres veces en comparación con la liraglutida, mientras que la afinidad por la albúmina está incrementado. |
| En vivo | La vida media plasmática es de 46,1 h en cerdos mini después de la administración intravenosa, y la semaglutida tiene un MRT de 63,6 h después de la dosis sc en cerdos mini. |
Protocolo (de referencia)
| Investigación celular: | ● Líneas celulares:células BHK ● Concentraciones:0,01 pM – 0,1 µM ● Tiempo de incubación:3 horas ● Método:Se descongelan alícuotas congeladas de células BHK que expresan tanto hGLP-1R como CRE luciferasa de luciérnaga (clon FCW467-12A/KZ10-1), se lavan dos veces en PBS y se suspenden en tampón de ensayo.Las células se colocan en placas de 96 pocillos a razón de 5000 células/pocillo en un volumen de 50 µl.Los compuestos que se van a analizar se diluyen en tampón de ensayo y se transfiere una alícuota de 50 μl a la placa que contiene las células para alcanzar concentraciones de ensayo finales de 1 × 10−14− 1 × 10−7M. La placa se incuba durante 3 h al 5% de CO.2a 37°C.La placa se dejó reposar a temperatura ambiente durante 15 minutos antes de agregar 100 µl de Steadylite más reactivo.Se tapa la placa para protegerla de la luz y se agita a temperatura ambiente durante 30 min.La placa se lee en un instrumento TopCount NXT. |
Solubilidad (25°C)
| in vitroLote: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mm) |
| Etanol | Insoluble | |
| Agua | Insoluble |
Información química
| Peso molecular | 4113.58 | ||
| Fórmula | C187H291N45O59 | ||
| No CAS. | 910463-68-2 | ||
| Almacenamiento | 3 años | -20°C | polvo |
| 2 años | -80°C | en solvente | |
| Envío | Envío a temperatura ambiente(Sin preocupaciones de calidad: el producto es bueno a 37 ℃ durante al menos 1 semana). | ||
Información de ensayos clínicos
| Número NCT | Reclutamiento | Intervenciones | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Etapas |
| NCT05537233 | Aún no reclutando | Fármaco: Semaglutida|Fármaco: Placebo | Diabetes tipo 1|Obesidad | Universidad de Colorado Denver|Fundación para la Investigación de la Diabetes Juvenil | 1 de enero de 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Aún no reclutando | Medicamento: Producto inyectable de semaglutida|Medicamento: Placebo | Fibrilación auricular|Sobrepeso y obesidad | Axel Brandes|Hospital Herlev y Gentofte|Hospital Hillerod Dinamarca|Hospital Svendborg|Hospital del suroeste de Jutlandia|Hospital Universitario de Odense | octubre 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Reclutamiento | Medicamento: PF-07081532|Otro: Placebo|Medicamento: Rybelsus | Diabetes mellitus|Obesidad | Pfizer | 27 de octubre de 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Reclutamiento | Medicamento: Inyector en forma de pluma de semaglutida, 2,4 mg semanales | Otro: Placebo | Asma | Centro Médico de la Universidad de Vanderbilt | Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas (NIAID) | 7 de septiembre de 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Reclutamiento | Fármaco: Semaglutida J|Fármaco: Semaglutida B | Diabetes Mellitus Tipo 2 | Novo Nordisk A/S | 3 de agosto de 2022 | Fase 3 |
(datos dehttps://clinicaltrials.gov, actualizado el 29-11-2022)
